Анализ лекарственного средства: Клофелин (клонидина гидрохлорида), Exams of Pharmacy

Download Анализ лекарственного средства: Клофелин (клонидина гидрохлорида) and more Exams Pharmacy in PDF only on Docsity!

Анализ лекарственного

средства: Клофелин

(клонидина гидрохлорида)

Клонидина гидрохлорид

Clonidini hydrochloridum

Клофелин ( N ) ●Clophelinum ●Катапресан ●Химическое название: 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]-2- имидазолина гидрохлорид.

В. ИК-спектроскопия. ИК-спектр поглощения субстанции должен

соответствовать спектру ФСЗ(феноловый красный) клонидина

гидрохлорида.

С. Тонкослойная хроматография с использованием тонкого

слоя силикагеля

Испытуемый р-р – р-р субстанции в СН3ОН(метаноле), раствор

сравнения – р-р ФСЗ клонидина гидрохлорида в СН3ОН(метаноле),

соответствующая система растворителей. Пластинку сушат на

воздухе и обрабатывают р-ром K[BiІ4](тетрайодовисмута калия) а

затем сразу – р-ром NaNO2(натрия нитрата).

На хроматограмме испыт. р-ра должно проявиться основное пятно

на уровне основного пятна на хроматограмме р-ра сравнения,

которое соответствует ему по розмеру и окрашиванию.

D. Реакция (а) на хлориды Реакция с раствором AgNO3(нитрат серебра) в присутствии разбавленной HNO3(азотная кислота); образуется белый творожистый осадок, который нерастворим в HNO3(азотной кислоты), но легко растворим в разбавленной растворе аммиака* : AgNO3 + КлонидинHCl = AgCl↓ + КлонидинHNO *Для солей органических оснований испытание растворимости образующегося осадка AgCl(хлорид серебра) проводят после отфифльтровывания и промывания осадка водой. AgCl + 2NH4OH = [Ag(NH3)2]Cl + 2H2O При добавлении HNO3(азотную кислоту) снова выпадает белый осадок AgCl(хлорид серебра): [Ag(NH3)2]Cl + 2HNO3 → AgCl↓ + 2NH4NO

6. Сульфатная зола. Не более 0,1 %. Определение проводят с 1,0 г субстанции.
7. N. Остаточные количества органических растворителей. Количественное определение ГФУ. Алкалиметрия спиртового р-ра (по связанной HCl) Навеску субстанции растворяют в 96 % спирте и титруют 0,1 М спиртовым р-ром NaOH(гидроксидa натрия потенциометрически. КлонидинHCl + NaOH Клонидин+ NaCl + Н2О (экстрагируют спиртом) E m = M. м.

2. Аргентометрия (по связанной HCl) а) Метод Мора. Прямое титрование исследуемого р-ра препарата станд. р-ром AgNO3(нитрата серебра) в нейтральной среде в присутствии индикатора калий хромата K2CrО4. КлонидинHCl + AgNO3 = КлонидинHNO3 + AgCl↓ Избыточная капля титранта AgNO3 (нитрата серебра) взаимодействует с и ндикатором K2CrО4(калия хромата) с образованием осадка оранжево-красного цвета Ag2CrО4 : 2AgNO3 + K2CrО4 = Ag2CrО4↓ + 2KNO Е m = М. м.

3. Ацидиметрия, неводное титрование

Навеску субстанции растворяют в

среде ацетангидрида (СН3СО)2О и формиатной

кислоты НСООН (или ледяной СН3СООН) и титруют станд. р-

ром перхлоратной кислоты HClО4 в присутствии меркурий(ІІ)

ацетата Hg(CH3COO)2 (для связывания хлорид-ионов в

малодиссоциирующую соль) и индикатора – кристаллического

фиолетового (изменение окрашивания с фиолетового до желто-

зеленого ).

При титровании клонидина гидрохлорида, являющегося

солью органического основания, происходят такие химические

реакции.

СН3СООН + HClO4 СН3СООН2+ ClO4–

Хранение. Порошок клонидина гидрохлорида – список наркотических и ядовитых веществ, лекарственные формы – список сильнодействующих веществ. В плотно закупор. контейнере, в защищенном от света месте. Применение. Гипотензивное средство Клонидина гидрохлорид влияет на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Имеет выраженный седативный и анальгезирующий эффект. Примен. при различных формах гипертонической болезни по 0,075 мг 2–4 раза в день. При гипертонических кризисах и высоком давлении, когда таблетки не дают эффекта, вводят в/м , подкожно или в/в по 0,5–1 мл 0,01 % р-ра (вводят медленно в течение 3–5 мин). Парентеральное введение препарата должно проводиться только в стационарах!

Формы выпуска: таблетки по 0,075 мг и 0,15 мг, р-р для иньекций 0, % по 1 мл; 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % р-ры как глазные капли для лечения глаукомы под названием “Изоглаукон” (снижает внутриглазное давление). Важная особенность клофелина – способность уменьшать проявления опиумной и алкогольной абстиненции (уменьш. чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и др. нарушения, так как блокируются 2–адренорецепторы. Препарат эффективный в очень малых дозах , которые подбирают индивидуально. Лечение препаратом необходимо прекращать, постепенно уменьшая дозу (иначе может наступить гипертонический кризис

• “симптом ликвидации”.